L-Dopa: efecte, efecte secundare și doze

Rezumat

Dopamina este clasificat ca un neurotransmitator. Scopul său principal, cel puțin în activitatea creierului la, este de a controla centrele de agrement si recompensa ale creierului. Cu toate acestea, dopamina este de asemenea esențial în reglarea nu numai răspunsurile emoționale, ci și mișcarea. Funcțiile sale sunt importante nu numai în furnizarea de ceea ce mulți oameni descriu ca raspunsurile „recompensa“ și senzații, dar și acțiunile pe care o persoană poate lua pentru a realiza aceste răspunsuri emoționale pozitive.

Dopamina și dopamină suplimente cum ar fi L-Dopa se concentreze pe neurochimiei. Prin urmare, dopamina are un impact enorm nu numai asupra modul în care ne simțim, dar, de asemenea, cu privire la modul în care ne comportăm și reacționează la anumite circumstanțe. Dopamina ofera oamenilor posibilitatea de a gândi, de a procesului, de a planifica și a rezista impulsurilor negative.

Definiția de bază a dopaminei este că este un neurotransmitator care controleaza o serie de căi de comunicare din creier. Dopamina este responsabil pentru instruirea neuronilor de a transmite semnale, modulează aceste semnale sau încetează transmiterea acestor semnale.

Dopamina, ca un neurotransmițător, este de asemenea cunoscut ca un catecolamina. Catecolaminele sunt adesea descrise ca un grup chimic specific, care este atașat la o amină.

Dopamina este ingerat în principal de alimentele pe care le consumam. Nu este fabricat în creier. Dopamina este fabricat dintr-o proteină de aminoacizi numit tirozina. Tirozina este fabricat printr-un alt aminoacid, fenilalanină. Tirozina se dezvoltă în dopamină prin activitățile enzimatice ale tirozin-hidroxilazei. Dopa sau l-dopa este un supliment nutritiv esential care devine dopamina prin acțiunea unui produs chimic cunoscut sub numele de dopa decarboxilază. Noradrenalina, un alt neurochimice gasit in creier, poate fi transformată în dopamină, în funcție de o serie de reacții chimice.

Dopamina nu poate traversa bariera hemato-encefalică, desi serotonina, (precursor triptofan), precum și tirozina poate. Cu alte cuvinte, creierul are nevoie de dopamina, dar este fabricat printr-o serie de precursori. Suplimente L-dopa poate fi foarte benefic în asigurarea organismului cu componentele chimice necesare pentru a furniza dopamină.

Funcția de bază a dopaminei din creier este de a oferi o motivație. Dopamina a fost de asemenea științific asociat cu un număr de funcții ale corpului, în plus față de funcția creierului, inclusiv metabolismul. L-dopa este o substanță chimică suplimentară care este necesară în procesele biologice normale de către oameni și alte mamifere, precum și un număr de plante.

Lucrurile sa stii

• Sintetic dezvoltat L-dopa este cunoscut de mai multe alte nume, inclusiv Levodopa (un medicament), 4-dihidroxifenilalanină, și L - 3. Ca un precursor al dopaminei, norepinefrină și epinefrină (adrenalină) neurotransmițători, are capacitatea de a medieze factori neurotrofici ale sistemului nervos central și creierul.

• Levodopa, un drog de brand este cunoscut sub numele de suplimentare, inclusiv Sinemet, Prolopa, și Atamet, printre altele, este adesea folosit ca un tratament clinic pentru diferite stadii ale bolii Parkinson precum și o condiție cunoscută sub numele de distonie-dopamina receptiv.

• Deficiențele în dopamină sunt cele mai observat la persoanele diagnosticate cu boala Parkinson.

• Deficiențele în dopamină poate, de asemenea potential creste riscul de comportamente dependenta (1). Acest lucru se datorează faptului că unele tipuri de receptori de dopamină sunt asociate cu sau legate de persoanele care sunt solicitanții de fiorul sau cautatorii de senzatii, iar în multe cazuri, sunt cunoscute ca factorii de risc.

• Unele cercetari stiintifice au sugerat ca nivelurile de dopamina unei persoane sunt implicate în dezvoltarea neurochimic prenatale, cel puțin în modul în care funcționează în creier (2).

• Impactul dopaminei și în cazul în care este localizată în creier poate avea, de asemenea, un impact asupra modului crede orice individ, raționalizează, și se comportă. De exemplu, ia în considerare creierul. Este împărțit în două emisfere. Creierul este lăsat responsabil pentru funcțiile de cunoștințe, cum ar fi raționamentul, competențele lingvistice și de învățare. Partea luminoasă a creierului este mai creativ și intuitiv, și, în definiția sa cea mai de bază, ne permite să raționalizeze atunci când vine vorba de intuiție, precum și de a contribui la dezvoltarea felul în care vorbim și de a învăța și de a perfecționa muzică, scris, sau alt creator aptitudini.

• Creierul uman este compus din aproximativ 100 de miliarde de neuroni, dar numai 20.000 dintre ele pot conține dopamină (3). L-dopa are capacitatea de a trece prin bariera sânge-creier, în timp ce dopamina nu poate.

Scurt istoric al cercetărilor L-Dopa

L-dopa (acid L amino - 3 sau 4-dihydroxyphenalanine), care a fost sintetizat pentru prima dată de la DL ei „racemat“, a fost identificat în 1911 (4) Racemat este definită ca transformarea unui amestec pur cu un enantiomer [izomer optic. Sau perechi moleculare, care nu este o imagine în oglindă a celuilalt, care se poate suprapune una peste alta] într-una în care mai mult de un enantiomer este prezent. Racemizarea termenul este adesea folosit pentru a sugera rezultatele unui amestec în care D și enantiomerii L sunt prezente în cantități care sunt egale în măsură. Din 1960, l-Dopa a fost observat a fi cel mai benefic tratament (până în prezent), atunci când este vorba de boala Parkinson.

In 1913, a fost raportat să provină din leguminoase, inițial considerat a fi inactiv, cel puțin biologic. Studii ulterioare la sfârșitul anilor 1920 și începutul anilor 1930 a stabilit că cel puțin la animale mici (iepure), DL-dopa a avut un impact destul de important asupra metabolismului glucozei precum și a tensiunii arteriale (arteriale).

De atunci, au fost studiate mecanismele de acțiune biologice ale L-dopa. La sfârșitul anilor 1930, primul proiect experimental de L-dopa a fost demonstrată la om, precum și animale în ceea ce privește transformarea enzimatică din enzima L-dopa decarboxilaza la L-dopa și apoi dopamină.

Studiile au continuat în 1940 (umane și animale), cu accent pe potențialul de L-dopa / dopamină pentru a avea un efect asupra tensiunii arteriale vasculare. Prin anii 1950, accentul trecut la catecolamine creierului și efectul acesteia asupra ganglionilor bazali.

In anii 1960, sa constatat că deficiențele de dopamina din creier au fost asociate cu boala Parkinson, precum și efectul său puternic terapeutic asupra acestei boli. Până la sfârșitul anilor 1960, doze mari de L-dopa luate in regimurile zilnice au fost norma în practicile clinice în tratamentul maladiei Parkinson. Astăzi, L-dopa continuă să fie una dintre utilizările tradiționale și cele mai benefice atunci când vine vorba de neurotransmitator terapia de substituție.

Studiile continuă în ceea ce privește efectul dopaminei asupra sistemului nervos central, de la sine și ca parte a altor activități biologice.

Structura chimică

Sau prin formula chimică: C8H11NO2.

Dopamina este, de asemenea, cunoscut sub numele de:

• 4- (2-Aminoetil) benzen - 1,2-diol

• Hydroxytyramin

• Oxytyramine

• 3-Hydroxytyramine

• Intropin (un medicament intrerupte)

• Dopamina clorhidrat (un medicament intrerupte)

• 3,4 Dihydroxyphenethylamine

Mecanism de acțiune

Dopamina este clasificat ca un catecolamina format prin decarboxilarea dihidroxifenilalanina. Este un precursor al epinefrina si norepinefrina. Dopamina se leagă de alfa- și beta - 1 receptorilor adrenergici. Atunci când mediată de beta miocardic - 1 receptorilor adrenergici (pentru a functiei cardiace) dopamina poate creste atat ritmul cardiac cat si forta, contribuind la debitul cardiac îmbunătățită. Alfa - 1 adrenergici efectul asupra receptorilor acționează stimulare asupra vascularizației musculaturii netede (cum ar fi pereții vaselor de sânge) și inițiază vasoconstricția pentru creșterea rezistenței sistemice.

Dopamina este de asemenea important în stimularea dilatarea pereților renali vaselor sanguine, creșterea fluxului sanguin renal, îmbunătățirea filtrării glomerulare (un proces care afectează funcția renală și volumul și rata la care sangele trece prin capilare glomerulus). Glomerular este un grup de capilare situate la capătul tubilor renale, locul în care deșeurile și deșeurile sunt filtrate din sânge și excretat prin urină. Este de asemenea important în excreția de sodiu din organism, precum și producția de urină.

In timp ce dopamina este utilizat frecvent în tratamentul problemelor cardiace, cum ar fi scăderea debitului cardiac și a tensiunii arteriale, este, de asemenea, utilizat frecvent in timpul CPR (5).

Dopamina este puternic asociat cu probleme de sanatate mintala, cum ar fi depresia, schizofrenia, si manie, fie în funcție de nivelurile ridicate sau scăzute. Ca monoamin, dopamina comune (DA) este de asemenea implicat în:

• Mișcări musculare fine (de exemplu Parkinson)

• Integrarea gândurilor și emoțiilor

• Procesele de luare a deciziilor

• Responsabil pentru stimularea hipotalamusului să elibereze hormoni (tiroida, suprarenale, sex)

Transmițătoare Dopamina sunt asociate cu cinci receptori:

D1 - mezencefal, receptor CNS cel mai abundent GABA terminals- care stimulează AC (adenilil) (6). D2 - ganglionii bazali - inhibă AC, joacă un rol în activarea canalelor de potasiu, și eliberarea de potențare acidului arahidonic. D3 - în prezent în curs de studiu, dar considerat a avea un efect asupra mijlocire influența Da reglementare asupra producției neurotensină. D4 - găsit în hipocampus și cortexul frontal regiunile cerebrale ale creierului D5 - stimulează, de asemenea, AC și se crede că un impact stimulii de durere.

Receptorilor dopaminergici sunt fie D1-like sau D2-like. Receptorii D1-like, subtyped ca proteina Gs, sunt implicate în activarea adenilil ciclazei, care transformă adenozintrifosfat la adenozin monofosfat ciclic (cAMP) (7).

Receptorilor de dopamină D2 similar aparțin familiei / grupul care combina cu proteina Gi. Ea activeaza o subunitate alfa, care inhibă conversia adenilat ciclazei, reducând cAMP.

Sistemul limbic, definit ca un grup de structuri care includ o porțiune din cortexul frontal, trunchiul cerebral și ganglionii bazali, este locul activității psihologice. In cadrul acestor zone se găsesc emițătoarele monoaminici: (noradrenalina, dopamina si serotonina), emițătoarele de aminoacizi, cum ar fi y-aminobutiric (GABA), și glutamat. Neuropeptide (semnale chimice din creier) răspunde, de asemenea, și să joace un impact enorm asupra acestor zone ale creierului. Orice modificări în aceste zone, sau în prezența neurotransmitatori, se crede că formează baza unui număr de procese patologice psihiatrice.

De cercetare actuale sa concentrat asupra mecanismelor de acțiune ale acestor neurotransmițători și receptorii acestora, care, după cum sa menționat, au fost asociate în mod consecvent și legate de activitatea mentală. De exemplu, deficiențele de serotonina sau noradrenalina, uneori ambele, poate duce la depresie. Examinarea recentă a serotoninei asupra depresiei a pus în discuție această credință lungă percepută (8).

La pacientii cu Alzheimer, sa constatat că transmiterea insuficientă și eliberarea de emițătoare sau pierderea capacității receptorilor postsinaptici pentru a răspunde la transmițătoare pot contribui la un efect de cauza si consecinta asupra modificărilor intracelulare. Prin urmare, un număr de tulburări de gândire, inclusiv schizofrenie, au fost psihologic asociate cu transmiterea excesivă a neurotransmițătorului dopamină (9). Acest lucru poate fi cauzat fie prin eliberarea în exces a unui transmițător sau o creștere a receptivitatea receptorilor.

GABA, un alt neurotransmitator, a fost observat de a juca un rol important în modularea sau moderând excitabilitatea neuronilor care pot contribui la anxietate. Medicamente anti-anxietate crește eficacitatea neurotransmitatorul GABA prin creșterea receptorilor săi de reactie (10).

Basal Ganglionii dopamină (D2) este important în reglarea mișcărilor. Prin urmare, un blocaj al acestei forme de dopamina poate duce la anomalii ale mișcărilor motorii, cum ar fi cele observate în Parkinsonism, dischinezie, dischinezie tardivă, acatisia și akinezie.

Una dintre funcțiile psihologice cele mai vitale ale dopaminei este că acesta influențează factorii hipotalamus care pot inhiba eliberarea de prolactină din lobul anterior al glandei pituitare. Acest blocaj al transmisiilor de dopamina poate contribui la creșterea secreției de prolactină din glanda pituitară. La femei, acest lucru poate duce la o stare cunoscută sub numele de amenoree sau absența menstruației. La barbati, aceasta poate contribui la dezvoltarea sânilor la bărbați, cunoscut sub numele de ginecomastie.

Simptomele de deficit de Dopamina

Cel mai cunoscut simptom sau boală, care rezultă din deficiențele dopaminei sunt observate la cei diagnosticați cu boala Parkinson. Michael J. Fox, un actor popular, a adus o mare atenție deficiențelor de dopamina din cauza propriei sale diagnosticul bolii Parkinson. Deficiențe Dopamina pot contribui, de asemenea, la:

• Insuficiența sau retard mintal (acesta este cazul unei boli ereditare relativ rare, cunoscut sub numele PKU, adesea asociată cu retard mental cauzat de un deficit de iod cunoscut sub numele de cretinism).

• Attention Deficit Disorder hiperactivitate (ADHD)

• Boala Parkinson

• Boala Alzheimer

• Condiții și tulburări bipolare

• Depresiune

• Dependență sau prevalență pentru comportamente de dependență (droguri, jocuri de noroc etc.)

• Comportamente alimentare, cum ar fi creșterea apetitului alimentar

• Schizofrenie

În același timp, niveluri excesive de dopamină în organism, în special în cazul în care nu face parte, a fost remarcat de a contribui la comportamente psihotice. Acest lucru este observat la persoanele care se angajeaza in consumul de droguri ilicite. Utilizarea excesiva de droguri poate inhiba recaptarea dopaminei în creier. Aceasta este comună în rândul consumatorilor de cocaină, precum și metamfetamine. Din cauza acestei incapacitatea de a dopaminei, cantități excesive de dopamina in sange poate contribui la multe dintre senzațiile legate de dependenta de droguri, inclusiv un sentiment de euforie sau de bunăstare, libidoului intensa sau dorinta sexuala si sentimente, precum și agresiune.

Utilizeaza și terapeutice de dozare Recomandări

Una dintre principalele și cele mai populare surse de L-dopa sub formă de supliment nutritiv sau alternative utilizate în prezent provine de la planta leguminoaselor, Mucuna Pruriens. Planta a fost folosit de mii de ani in medicina ayurvedică tradițională (indian) ca un tratament pentru o serie de boli, inclusiv tremor asociate cu boala Parkinson.

Unii cercetători au încercat să determine eficacitatea Levodopa (L-dopa) (farmacologic vorbind) cu două doze diferite de Mucuna Pruriens preparate comparativ cu standardul L-dopa medicație / carbidopa.

Acest studiu a fost foarte mic in natura si a implicat opt ​​pacienți diagnosticați cu boala Parkinson cu răspunsuri de scurtă durată la L-dopa și diskinezie periodice (11). Studiul a fost controlat, randomizat, încrucișat și dublu-orb. Pacienții au fost administrate doze unice de 204 - 50 mg LD / CD și 15 și 30 g de Mucuna Pruriens preparare aleatoriu la intervale săptămânale.

Rezultatele studiului clinic au stabilit ca, in comparatie cu standardizate LD / CD cu 30 g de preparate Mucuna Pruriens, a condus la un debut mai rapid al efectelor, care a fost surprinzătoare în sine, dar, de asemenea, reflectat în latențe mai scurte la concentrațiile plasmatice de L-dopa.

Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că au fost observat diferențe în ceea ce privește tolerabilitatea sau aspectele dischinezie ale bolii. Concluzia studiului a determinat ca debutul acțiunii rapide a Mucuna Pruriens fără o creștere asociată a simptomelor dischinezie sugerează că sursa naturală L-dopa poate poseda un avantaj față de preparatele convenționale L-dopa, cel puțin în ceea ce privește gestionarea pe termen lung a lui Parkinson boală. Cu toate acestea, la momentul scrierii articolului Journal (2004), a fost necesară mai multe cercetări în ceea ce privește eficacitatea pe termen lung si tolerabilitatea.

Suplimente de L-dopa sunt populare în rândul consumatorilor pentru capacitatea lor percepută de a crește concentrațiile de dopamină în organism. De exemplu, după L-dopa este absorbit în sistemul nervos central, este transformată în dopamină. După cum sa menționat, este convertit cu o enzimă cunoscută sub numele de dopa decarboxilază (aromatic L-amino decarboxilaza acidului).

Dopa decarboxilaza prevede, de asemenea, o serie de funcții și reacții, cum ar fi capacitatea sa de a cataliza:

• L-dopa la dopamină (neurotransmițător)

• 5HTP serotonina sau 5HT (neurotransmițător)

• L-Histidină histamine (neurotransmițător)

• Fenilalanina la fenetilamină (urme neurotransmițător amină)

• L-tirozina la tiramină (urme de amină neurotransmițător)

• Triptofanul la triptamină (urme neurotransmițător amină)

Acestea sunt toate componentele importante implicate în activități de neurotransmițători, reacții, sinteza și reglementarea. Este important de remarcat faptul că catecolamine la om și la un număr de amine urme sunt sintetizate de fenilalanină, un aminoacid.

Toate activitățile creierului implică în mod natural activități și acțiuni de neurotransmitatori, receptori, și neuroni. Fiecare dintre acestea pot fi vizate pentru intervenția farmacologică. În timp ce intervenția farmacologică este adesea realizată cu medicamente psihotrope, over-the-counter suplimente poate crește sau scădea funcțiile și neurotransmisiei și receptori.

De exemplu, în timp ce sa ajuns la concluzia ca comportamente halucinatorii sau delirante poate fi rezultatul hiperactivitatea dopaminei și a receptorilor săi, agenți eficienți în reducerea acestor simptome si comportamente trebuie sa se concentreze asupra receptorilor specifici pentru dopamină.

Un număr de protocoale de tratament folosind antipsihotice, stabilizatori de dispoziție, medicamente anti-epileptice, și antidepresive precum și benzodiazepine au fost folosite pentru a trata o serie de probleme psihice si mentale de sanatate din creier care influențează în mod direct dopamina, noradrenalina, epinefrina, serotonina, si GABA.

Cu toate acestea, multe medicamente antipsihotice / anti-depresie au, de asemenea, capacitatea de a afecta grav nu numai mental, dar, de asemenea, aspectele fizice ale sănătății și wellness.

Efecte secundare ale L-Dopa

Suplimente de L-dopa furnizează un număr de efecte pozitive pentru persoane fizice, dar este întotdeauna important să se consulte cu medicul înainte de a lua chiar si over-the-counter suplimente, mai ales în cazul oricăror probleme emoționale sau mentale sau diagnostice.

Ca medicamente prescrise, suplimente L-dopa poate provoca o serie de efecte secundare și potențiale interacțiuni cu utilizare. Desigur, doza, vârsta, greutatea și starea de sănătate poate avea o influență asupra unor astfel de efecte. Formele nootropici de L-dopa sunt frecvent utilizate pentru a ameliora și de a reduce simptomele de depresie și anxietate. Ele pot avea, de asemenea, un potențial de a îmbunătăți concentrare, atenție sau concentrare, precum și îmbunătățirea dispoziției.

Una dintre principalele forme de suplimente de L-dopa din extracte din plante de Mucuna pruriens continuă să fie cel mai popular. Cu toate acestea, capacitatea de plante, cum ar fi Mucuna Pruriens pentru a creste nivelul de dopamina este încă să fie verificate prin studii clinice și studii pe scară largă și mari.

Când este vorba de efecte secundare, indivizii pot avea reacții diferite. Atunci când se iau doza recomandată sub formă de supliment, efectele secundare sunt, de obicei reduse la minimum. Unele dintre cele mai frecvente și ușoare efecte secundare asociate cu utilizarea supliment de L-dopa includ:

• Greață sau stomac deranjat

• Dureri de cap (de multe ori destul de severe)

• Somn necontrolat sau cicluri de somn întrerupt

Indivizii diagnosticați cu tensiune arterială sau probleme cardiovasculare poate observa o creștere a tensiunii arteriale, cu toate că atunci când este luat sub 1 g, efectele secundare sunt adesea reduse la minimum.

Doza recomandată depinde de ce se iau suplimente de L-dopa. Unii producători supliment susțin că L-dopa într-un număr de recomandări de dozare pot contribui la starea de spirit îmbunătățită precum și o terapie non-medicament pentru a reduce simptomele bolii Parkinson.

L-dopa este, de asemenea, un supliment comun pentru îmbunătățirea libidoului sexual și de sănătate, și este de asemenea folosit de o serie de culturisti si sportivi pentru a spori beneficiile de testosteron, HGH, si alte baza de prescriptie medicala, precum si over-the-counter suplimente concepute pentru a îmbunătăți câștiguri masa musculara, rezistenta fizica si rezistenta, libidoului, și așa mai departe.

Recomandări de dozare

Pornind de recomandări de dozaj pentru L-dopa, în funcție de puterea miligram și brand sau producător, sunt oriunde între 100 mg și 900 mg pe zi, divizată în două sau trei doze separate care trebuie luate pe parcursul zilei. Utilizatorii noi L-dopa sunt avertizați să înceapă cu cea mai mică doză și de a crește treptat până la doza maximă.

Pornind de la cea mai mică doză de aproximativ 100 mg pe zi, administrată la o dată sau divizată, dacă este posibil, poate ajuta la reducerea efectelor secundare pana cand corpul tau se obisnuieste cu ea. După o săptămână sau două, crește doza cu creșteri de 100, din nou, în funcție de puterea miligram și capacitatea de a diviza dozele. Nu diviza sau împărți pilule, capsule sau tablete de L-dopa, deoarece acest lucru poate afecta eficacitatea sa, precum și cauza prea mult L-dopa sau și alte ingrediente pe bază de plante pentru a fi absorbit în fluxul sanguin dintr-o dată.